Farmacocinética, efectos adversos y usos terapéuticos

Farmacocinética


Por vía digestiva la absorción es prácticamente completa, aunque las concentraciones plasmáticas son menores cuando se administra con comidas grasas. Cerca de 80% se une a proteínas plasmáticas. Su vida media es de 2 a 5 horas. Se metaboliza a nivel hepático y se excreta principalmente por vía biliar. La eliminación renal es escasa.
A nivel hepático ocurre desacetilación, dando lugar a metabolitos muy activos. La rifampicina es un potente inductor de enzimas microsomales hepáticas (citocromo P-450) lo que estimula su propio metabolismo.
Su gran liposolubilidad le permite alcanzar concentraciones tisulares similares a las plasmáticas. Se distribuye ampliamente en tejidos y fluidos corporales, encontrándose en concentraciones adecuadas en LCR, hueso, pleura, homor acuoso, secreciones respiratorias, próstata, hueso. También penetra en macrófagos, lo que la hace útil para el tratamiento de infecciones causadas por parásitos intracelulares. Atraviesa la placenta y han sido descritos efectos teratogénicos en modelos animales con el uso de altas dosis.
La farmacocinética no varía en ancianos, niños, ni pacientes con insuficiencia renal. No se recomienda su uso cuando hay disfunción hepática.
  

Efectos adversos

Los más frecuentes son: dolor abdominal, diarrea, vómitos, cefalea y prurito. Produce coloración anaranjada de la orina y se ha descrito lo mismo para los lentes de contacto.
– Hepático: Desde elevación de los niveles de transaminasas, hasta fallo hepático severo. La hepatotoxicidad es más frecuente en alcoholistas, desnutridos, portadores de hepatopatía previa, así como con la asociación de isoniazida/rifampicina.
– Renal: Nefritis intersticial, glomerulonefritis o hemólisis masiva pueden conducir a un fallo renal agudo. Puede ser necesario realizar hemodiálisis. También puede observarse proteinuria. Aunque es un accidente raro, es más frecuente con el uso de la droga en forma intermitente.
– Reacciones de hipersensibilidad:  Rash cutáneo, sindrome seudogripal asociado a altas dosis intermitentes.
– Otras complicaciones raras incluyen: anemia hemolítica y trombocitopenia (durante los tratamientos intermitentes), dermatitis exfoliativa, insuficiencia suprarrenal.
Puede ser usada en la embarazada no habiéndose demostrado efectos teratogénicos aunque se aconseja ser cautos en su uso durante el primer trimestre.
Hay que tener en cuenta las interacciones con otras drogas. Dado que rifampicina es un potente inductor de enzimas del sistema microsomal hepático, causa un descenso de la biodisponibilidad y disminución de la vida media de una diversidad de medicamentos, como prednisona, digoxina, anticonceptivos orales, warfarina, coclosporina, tiroxina, ketoconazol, propanolol, teofilinas, sulfonilureas, verapamil. A su vez los niveles de rifampicina pueden descender con el uso concomitante de hidróxido de aluminio y trimetoprim-sulfametoxazol.
  

Usos terapéuticos


– Tuberculosis: La rifampicina significó un gran avance en el tratamiento de la tuberculosis, por su efecto bactericida y sus propiedades farmacocinéticas, permitiendo curaciones sin recaidas y tratamientos de más breve duración.
Regimenes conteniendo rifampicina también son útiles para tratar otras infecciones micobacterianas (M. avium-intracellulare, M. kansasii, M. marinum, M. xenopi) y M. leprae.
– Profilaxis de meningitis:  Se usa para la profilaxis en los contactos de pacientes con meningitis meningocócica o por H. influenzae tipo b. Permite erradicar el estado de portados nasofaríngeo en alrededor de 90% de los casos.
– Endocarditis infecciosa: Asociada a otros antibióticos es útil para tratar endocarditis por Staphylococcus spp. meticilinoresistente, Corynebacterium spp. y Coxiella burnetti.
– Osteomielitis y artritis séptica:  Ha sido utilizada en combinación con betalactámicos o vancomicina para tratar infecciones osteoarticulares por S. aureus o especies de Staphylococcus coagulasa negativos. Estos regimenes requieren mayor evaluación.
– Legionelosis: Si bien eritromicina es el tratamiento de elección para Legionella pneumophila, rifampicina constituiría una alternativa.
– Brucelosis: Rifampicina asociada a doxiciclina es un plan alternativo para el tratamiento de la infección humana por Brucella spp.

  1. #1 por Jakeline Andrade el 9 septiembre, 2010 - 0:13

    interesante la informacion queda claro que si se recetan a personas alcoholicas se les puede causar un daño severo hepatico,en lugar de ayudarles a mejorar ademas de personas con algun problema renal.

  2. #2 por Carlos Iguardia el 15 septiembre, 2010 - 5:58

    Hola compañeros, concuerdo con Jakeline, su blog presenta información muy interesante, quería preguntarles a que se refieren en los efectos adversos cuando dicen que una de las reacciones de hipersensibilidad es el “sindrome seudogripal” y si podrían darme un definición pequeña acerca de la “dermatitis exfoliativa”.

  3. #3 por Kevin Morales el 15 septiembre, 2010 - 18:18

    Si y por lo tanto, tanto los químicos farmacéuticos y los medicos deben de tomar muy encuenta esto ya que los medicos deben de realizar un historial médico profundo y los químicos farmacéuticos ayudar a los médicos por los efectos adversos realizando un buen seguimiento farmacoterapéutico.

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